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名称:十四元环大环内酯类抗生素;14-membered ring macrolide antibiotics
      以十四元大内酯环作为配基,通过苷键与一个或多个氨基糖或中性糖相连组成的一类抗生素,如链霉菌产生的红霉素a-F、竹桃霉素、O-去甲基竹桃霉素、苦霉素那波霉素、兰卡霉素、久慈霉素和小单孢菌产生的巨大霉素等。亦有少数不连糖的,如白环菌素等。临床应用的十四元环大环内酯天然产品有:红霉素与夹竹桃霉素;半合成产品有:琥乙红霉素、红霉素丙酸酯、依托红霉素、醛竹桃霉素和近年问世的罗红霉素克拉霉素地红霉素。阿齐霉素是由红霉素出发制得的十五元含氮大环内酯。这类抗生素主要抗革兰氏阳性菌,如金葡菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、卡他球菌等,对军团菌、弯曲杆菌、幽门螺杆菌、鸟结核分支杆菌、支原体衣原体也有较强抗菌活性,毒性低,变态性反应少,口服吸收、组织分布、细胞内移行性良好,具有一定的抗生素后效应,是一类广泛应用的化疗药物。细菌易对这类抗生素产生耐药性,这些抗生素亦可使细菌产生诱导耐药性,同类品种之间有交叉耐药性。近年问世的半合成产品,抗菌谱与天然品基本相同,但药物动力学性能有明显改善,提高了疗效。红霉素等的免疫、抗炎、促进胃肠蠕动等抗菌以外的作用日益引人注目。这类抗生素的抗菌机制是作用于细菌核糖体50S亚基,阻碍肽转移反应,抑制蛋白质的合成。

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